A peptidhormonok jellemzően néhány vagy több tucat aminosavból állnak,{0}}például az inzulin (51 aminosav) és az antidiuretikus hormon (9 aminosav). Szintézisük olyan folyamatokat foglal magában, mint a géntranszkripció és a poszt-transzlációs módosítások (pl. hajtogatás és hasítás); az érett peptidek végül szekréciós szemcsékben raktározódnak, és fiziológiai jelekre válaszul szabadulnak fel.
A peptidhormonok a véráramon keresztül eljutnak a célszervekhez, ahol a sejtfelszínen lévő G-fehérjéhez{0}}kapcsolt receptorokhoz vagy tirozin-kináz receptorokhoz kötődnek, ezáltal intracelluláris jelátviteli útvonalakat indítanak el. Például az inzulin receptorhoz való kötődése aktiválja a glükóz transzportereket, elősegítve a sejtek glükóz felvételét, míg a növekedési hormon közvetve elősegíti a csontok növekedését azáltal, hogy a májat inzulinszerű növekedési faktor 1 (IGF-1) termelésére serkenti.
