A neuropeptidek felfedezése a 20. század közepére nyúlik vissza; a biokémia és a molekuláris biológiai technikák gyors fejlődésével a tudósok fokozatosan felfedték ezeknek az apró molekuláknak a természetét. A hagyományos neurotranszmitterekkel (például acetilkolin és dopamin) ellentétben a neuropeptidek jellemzően több tucat-száz aminosavból állnak, amelyeket peptidkötések kapcsolnak össze, ezáltal nagyobb molekuláris komplexitást és specifitást mutatnak. Nemcsak az idegrendszerben találhatók meg, hanem széles körben elterjedtek az endokrin mirigyekben és az immunsejtekben is, megkönnyítve a jelátvitelt rövid és nagy távolságokon egyaránt a vérkeringés vagy a helyi diffúzió révén.
A neuropeptidek hatásmechanizmusa összetett jelátviteli hálózatokat foglal magában. Először a célsejtek felszínén lévő specifikus receptorokhoz kötődnek, és egy sor intracelluláris jelátviteli kaszkádot indítanak el, amelyek végső soron módosítják a génexpressziót, a fehérjeszintézist vagy az ioncsatorna aktivitását, ezáltal lehetővé téve a sejtfunkciók és az egész szervezet fiziológiai állapotának pontos szabályozását. Ez a folyamat nemcsak a szervezet magas alkalmazkodóképességét mutatja a belső és külső környezet változásaihoz, hanem rávilágít a neuropeptidek kulcsfontosságú szerepére is a fiziológiás homeosztázis fenntartásában.
